我国科学家发现原花青素-B2抗肝癌新机制
发布日期：2020-11-04 阅读次数：576 来源：中国医药报
摘要：
近日，从中国科学院传来消息，中科院上海营养与健康研究所营养代谢与食品安全重点实验室研究员尹慧勇研究组，与中国农业科学院农产品加工研究所研究员王强课题组在Redox Biology上，在线发表题为Polyphenolic Proanthocyanidin-B2 Suppresses Proliferation of Liver Cancer Cells and Hepatocellular Carcinogenesis through Directly Binding and Inhibiting AKT Activity的研究论文。
该论文报道，上述两个研究组研究发现，花生红衣中提取的多酚类活性物质原花青素-B2（OPC-B2）是一种新型AKT变构抑制剂，可与AKT直接结合并抑制其磷酸化，发挥抗肿瘤活性；AKT蛋白上Lys297和Arg86在OPC-B2与AKT间的结合中发挥重要作用。这可能为肝癌提供潜在治疗策略。
肝癌是临床上常见的恶性肿瘤之一，尽管现在临床上有多种药物用于肝癌治疗，但耐药性问题会引起化疗失败。因此，深入研究肝癌发病机制、开发安全有效的药物对临床诊断和治疗具有重要意义。
OPC-B2是一种具有特殊结构的多酚黄酮类化合物，由两个表儿茶素连接形成，可从花生红衣、苹果、葡萄等食物中提取。以往研究发现，原花青素具有抗氧化与抗炎等生物活性，可降低胆固醇水平，保护血管内皮细胞免受自由基的损害，从而预防心血管疾病、降低血脂和血糖及发挥抗肿瘤作用等。该研究发现，花生红衣中提取的OPC-B2直接结合并抑制AKT活性和下游信号通路，从而抑制肝癌细胞的增殖、代谢及肿瘤生长。研究进一步发现，与已知的AKT变构抑制剂MK-2206相似，OPC-B2可与AKT的催化结构域及PH结构域结合，从而抑制AKT活性；Lys297和Arg86作为AKT与OPC-B2结合的关键位点，突变后可解除OPC-B2的抗肿瘤作用。
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