先声药业自主研发的脑血管病领域1类创新药先必新获批上市

发布日期：2020-08-07 阅读次数：391 来源：中国医药报

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本报江苏讯 7月30日，先声药业自主研发的脑血管病领域1类创新药先必新（依达拉奉右莰醇注射用浓溶液）获国家药品监督管理局批准上市，用于脑卒中治疗，为该类疾病患者带来新选择。

据先声药业介绍，先必新（依达拉奉右莰醇注射用浓溶液）研发从2007年立项至今，荣获8项发明专利，其核心专利在多个国家和地区（美国、日本、澳大利亚、加拿大、欧洲等）获得授权；两次获得科技部“重大新药创制”专项支持。

相关数据显示，我国每年新发脑卒中患者约460万人，且正以每年8.7%的速度上升，其中约70%患者是缺血性脑卒中。脑卒中给我国带来的社会经济负担达1000亿元/年，用于此疾病的直接治疗费用约为500亿元（不包括致死，或致残导致劳动力丧失引起的间接经济损失）。

目前，在时间窗内（＜6h）开展静脉溶栓治疗及血管内治疗（取栓）等仍是急性缺血性脑卒中最有效的救治措施。我国脑卒中患者发病至接受治疗的时间明显大于欧美国家。CHINA QUEST研究表明，我国缺血性脑卒中患者从发病到医院的时间平均为20.1小时，脑卒中患者接受溶栓治疗的总比例小于3%，存在着巨大且未被满足的临床需求。

右莰醇（双环单萜类化合物）是新型炎症抑制药物，可抑制脑缺血再灌注模型中炎性细胞因子TNF-α、IL-1β的表达和致炎蛋白COX-2、iNOS的表达。炎症是缺血性脑卒中的潜在治疗靶点，与兴奋性毒性、氧化应激等各个因素相互促进，形成恶性循环通路，致使损伤加重，进而导致梗塞灶扩大、神经细胞受损、脑水肿等。右莰醇能有效抑制炎症反应导致的细胞因子和炎症蛋白表达，并能激活GABAa受体，阻断以上恶性循环通路，进而减少细胞凋亡和细胞坏死，保护血脑屏障，减轻脑水肿，从而减轻缺血再灌注损伤。

依达拉奉是一种高效的自由基清除剂和抗氧化剂（清除羟自由基、一氧化氮自由基和ONOO－离子），于2001年6月在日本正式获批作为脑卒中治疗药物上市，可有效改善急性脑梗死患者预后。2003年，先声药业于全球第二家、国内第一家上市必存（依达拉奉注射液），该品已成为国内最畅销的依达拉奉药物品牌。目前，依达拉奉已纳入国内外多部权威指南、临床路径。基于其具有清除自由基，抑制氧化应激损伤的确切机制，依达拉奉在罕见病肌萎缩侧索硬化症（ALS）中的应用也快速扩大。

先必新（依达拉奉右莰醇注射用浓溶液）以4∶1的配比组合，科学配伍两种活性成分：依达拉奉和右莰醇，应用两种成分清除自由基、抗炎及保护血脑屏障等多重作用机制，可显著降低急性缺血性脑卒中引发的脑神经损伤，是两种成分的首次成药。一项约1200名急性缺血性脑卒中患者参与的随机、双盲、阳性对照、头对头比较的Ⅲ期临床研究表明，对比单方依达拉奉注射液，依达拉奉右莰醇注射用浓溶液显示出明确的疗效优势，且临床安全性相似，并大幅度将现有治疗时间窗从24小时延长至48小时，对国内脑卒中治疗意义重大。

近年来，中国脑卒中患病率逐年上升，市场对相关治疗药物的需求不断增长，而神经保护类药物的临床使用受限使得可用的脑卒中治疗药物处方量下降，进一步释放出对创新类脑卒中治疗药物的巨大需求，即将上市的先必新（依达拉奉右莰醇注射用浓溶液）有望在满足临床需求上发挥重要作用。（潇潇）